Descrizione Levitra:
Commerciale (proprietario) nome: Levitra
International (non proprietario) nome: Vardenafil
Azione farmacologica: bloccare il tipo di enzima fosfodiesterasi 5 (PDE-5), sotto l'influenza di cui è diviso cGMP, Levitra, fornendo così un maggiore intervento di NO endogeno nei corpi cavernosi, determinando la capacità del farmaco di rafforzare la naturale reazione alla stimolazione sessuale. L'effetto clinico si realizza prima di raggiungere la C max. Insorgenza di azione dopo la somministrazione orale di 20 mg e 10 mg inizia in 10 minuti, consentendo un'erezione sufficiente per la penetrazione e soddisfacente rapporto sessuale a 34 e il 40% dei pazienti con lieve o moderata disfunzione erettile lieve, rispettivamente. Dopo 25 min, rispettivamente, l'effetto si verifica nel 53% e il 50% dei pazienti, che coincide con l'inizio della comparsa di farmaco nel sangue e il rapido aumento della sua concentrazione. Durata d'azione - 8-12 ore
Farmacocinetica: Levitra è rapidamente assorbito dopo somministrazione orale. TCmax - 30-120 min. La biodisponibilità assoluta - il 15%. Quando assunto con il cibo che non contengono più del 30% di grassi, i parametri farmacocinetici (Cmax, tCmax, AUC) non sono cambiati. Il trattamento simultaneo con alimenti contenenti alto contenuto di grassi (57%), riduce il tasso di assorbimento (tCmax aumentato a 60 min), la Cmax è diminuito del 20%, senza variazioni significative di AUC. Vardenafil ed il suo principale metabolita (M1) sono ben legati alle proteine plasmatiche (95%), e questa proprietà è reversibile e non dipende dalla concentrazione totale del farmaco. 90 minuti dopo la somministrazione di vardenafil, nel liquido seminale trovato all'interno di non più di 0,00012% della dose. Metabolizzato prevalentemente ossidasi epatica con isoenzimi del citocromo P450 CYP3A4, CYP3A5 e CYP2C9. T1 / 2 - 4,5 ore, il principale metabolita M1 - clearance totale di 4 ore - 56 l / h. Derivano principalmente dai feci come metaboliti (91-95%), in misura minore dai reni (2-6%). Gli uomini più anziani (over 65) rispetto agli uomini più giovani (18-45 anni) una significativa riduzione della clearance epatica non è segnato. In media, la Cmax e di AUC nei pazienti anziani è aumentata del 34 e del 52% rispettivamente. I pazienti con minore (QC oltre 55-80 ml / min), insufficienza renale, alterazioni dei parametri farmacocinetici sono stati osservati, con moderata (clearance della creatinina superiore a 30-50 ml / min) e grave (meno di 30 ml / min), insufficienza renale, l'AUC è aumentato del 20 - il 30%. Nei pazienti in emodialisi, la farmacocinetica del vardenafil non è stata studiata. Nei pazienti con insufficienza epatica (classe Child su una scala-Pyuga) Cmax e dell'AUC dopo somministrazione orale di 10 mg ha aumentato a 22 e del 17% (1,2 volte) per insufficienza epatica moderata (classe B su una scala di Childe-Pyuga) Cmax e di AUC aumentato di 130 e 160% rispettivamente (2,6 volte). La farmacocinetica non è stato studiato in pazienti con insufficienza epatica grave (classe C su una scala di Childe-Pyuga).
Indicazioni: Levitra è progettato per migliorare la potenza negli uomini affetti da disfunzione erettile (disfunzione erettile), tra cui una forma estrema di disfunzione erettile - impotenza. Questa infrazione è caratterizzato da una mancanza di erezione sufficiente per un rapporto sessuale o erezione debole.
Controindicazioni: ipersensibilità, l'uso concomitante di nitrati organici o altri farmaci che non producono, alfa-bloccanti. Grave insufficienza epatica, malattia renale in fase terminale, che richiedono dialisi, ipotensione (pressione sistolica a riposo inferiore a 90 mm Hg. St), ha recentemente subito un ictus o infarto del miocardio (negli ultimi 6 mesi), angina instabile, malattia ereditaria degenerativa della retina ( tra cui la retinite pigmentosa). Età 16 anni.
Dosaggio: per via orale, a prescindere dal pasto. La dose iniziale raccomandata - 10 mg per 25-60 minuti prima del rapporto sessuale. Può essere assunto in qualsiasi momento durante il periodo che va dal 4-5 ore a 25 minuti prima dell'attività sessuale. La frequenza massima raccomandata di amministrazione - una volta al giorno. Per essere efficace, richiede un livello sufficiente di stimolazione sessuale. A seconda dell'efficacia e della tollerabilità, la dose può essere aumentata a 20 mg oppure ridotta a 5 mg al giorno. La dose massima giornaliera - 20 mg. Correzione di regime posologico nei pazienti anziani non è richiesto. I pazienti con grave insufficienza epatica marginalmente regime correzione insufficienza di dosaggio non è necessaria. Nei pazienti con insufficienza epatica moderata dose iniziale - 5 mg al giorno. In futuro, a seconda dell'efficacia e della tollerabilità del trattamento dose può essere aumentata a 10 mg e poi a 20 mg. Nei pazienti con basso e moderato regime di insufficienza renale correzione di dosaggio non è necessaria.
Effetti collaterali:
Più del 10%: mal di testa, "maree" di sangue alla pelle.
Frequenti (1-10%): dispepsia (inclusi nausea), vertigini, congestione nasale.
Non comuni (0,1-1%): aumento della pressione sanguigna, reazioni di fotosensibilità.
Rari (0,01-0,1%): diminuzione della pressione arteriosa, aumento del tono muscolare, e priapismo.
Attenzione: a causa del fatto che l'attività sessuale è associata con un certo grado di peggioramento della malattia cardiovascolare prima di prescrivere un trattamento per la disfunzione erettile è necessario valutare il sistema cardiovascolare del paziente.
Interazioni: inibitori del citocromo P450 (cimetidina, ketoconazolo, itraconazolo, indinavir, ritonavir) può diminuire la clearance del vardenafil (co-somministrazione di questi farmaci non deve superare la dose di vardenafil 5 mg / die). In una domanda comune con un inibitore del CYP3A4 da parte eritromicina non superare la dose raccomandata di vardenafil 10 mg al giorno. L'uso concomitante di alfa-bloccanti può causare diminuzione della pressione del sangue, così Levitra dovrebbe essere presa non prima di 6 ore dopo la somministrazione di alfa-bloccanti. Non c'erano significative interazioni farmacocinetiche quando co-applicazione di Levitra con gliburide, nifedipina, warfarin e digossina. In una domanda congiunta con warfarin non è stato cambiamenti osservati in tempo di protrombina e fattori di coagulazione. In una domanda congiunta con l'ASC, antiacidi, ACE-inibitori, beta-bloccanti, diuretici, farmaci ipoglicemizzanti (sulfaniluree e metformina), ranitidina farmacocinetica del vardenafil non è cambiata. Poiché gli inibitori PDE hanno un effetto sul sistema NO / cGMP, gli inibitori PDE5 possono aumentare l'effetto ipotensivo dei nitrati. vardenafil monoterapia non inibisce l'aggregazione piastrinica indotta da diversi agonisti delle piastrine. In applicazione del Levitra in concentrazioni superiori terapeutico, c'è stato un lieve aumento dose-dipendente l'effetto antiaggregante del nitroprussiato di sodio, rilasciando NO. Con un'attenta deformità anatomiche del pene (curvatura, fibrosi cavernosa o malattia di La Peyronie), le malattie predisponenti al priapismo (anemia falciforme, mieloma multiplo o leucemia), la tendenza al sanguinamento, ulcera peptica e 12 ulcera duodenale in fase acuta.
Overdose: Sintomi: Dolore alla schiena senza segni di effetti tossici sul sistema muscolare e nervoso. Trattamento: sintomatica. Non deriva da emodialisi.
